Кверцетин срещу липозомален кверцетин на прах
Всички сме чували за кверцетин. Сега, с актуализирането на производствената технология, има още един продукт:липозомен кверцетин на прахна пазара. И така, какви са разликите между двете? Днес, нека научим за разликите между кверцетин и липозомален кверцетин чрез тази статия, след което знаем кой е по-добър?
Първа част: Основни свойства и предизвикателства на кверцетина
Кверцетинът е флавоноидно съединение (флавоноид), широко присъстващо в плодовете, зеленчуците, листата и зърната, принадлежащо към семейството на полифенолите. Той е основна съставка в много хранителни добавки и функционални храни.
1. Химични свойства:
Структура:Има полихидрокси структура, която е химическата основа на неговата антиоксидантна активност.
Полярност:Това е хидрофилна молекула, но поради голямата си полициклична структура, действителната му разтворимост във вода е изключително ниска.
Стабилност:Чувствителен към светлина, топлина и кислород, особено нестабилен в алкална среда, склонен към разграждане и инактивиране.
2. Фармакокинетични предизвикателства (Това е ключовият проблем):
(1) Ниска перорална бионаличност: Това е най-голямото затруднение при приложението на обикновения кверцетин. Неговата бионаличност обикновено е под 2%. Основно има три причини:
1) Слаба разтворимост: Стомашно-чревната течност е на водна -основа и кверцетинът е труден за разтваряне, поради което не може да се абсорбира ефективно. „Разтварянето е предпоставка за усвояване.“
2) Слаба пропускливост: Дори при малко количество на разтваряне, поради голямото си молекулно тегло и полярни характеристики, е трудно пасивно да дифундира през липидната двуслойна мембрана на чревните епителни клетки.
Обширен-метаболизъм при първо преминаване: Малко количество абсорбиран кверцетин бързо се конюгира от метаболитни ензими (като фаза II метаболитни ензими: UGTs, SULTs) в червата и черния дроб (като глюкуроналдехид, сулфатиране) и се превръща в метаболитни продукти. Въпреки че тези метаболити също имат определени дейности, техните първоначални мощни антиоксидантни и директни регулаторни дейности върху клетъчните функции често са значително намалени.
3. Биологични ефекти:
Въпреки лошата абсорбция, самият кверцетин е широко изследван заради силния си биологичен потенциал:
Мощни антиоксиданти:Директно елиминирайте свободните радикали и активирайте антиоксидантната система на тялото (като Nrf2 пътя).
Против{0}}възпалителен ефект:Инхибира възпалителните пътища като NF-κB и намалява производството на про-възпалителни фактори.
Регулиране на клетъчните сигнални пътища:Повлияване на множество кинази, свързани с клетъчна пролиферация, апоптоза и оцеляване.
Потенциални ползи за здравето:Изследванията обхващат множество области като сърдечно-съдово здраве, анти-алергии, анти-вируси, анти-ракова помощ и невропротекция.
Част втора: Липозомен кверцетин - усъвършенствана система за доставяне
Липозомният кверцетин не е ново съединение, а по-скоро обикновена молекула на кверцетин, капсулирана в микро-носител, наречен „липозома“.
1. Какво е липозома?
Липозомите са сферични микрокапсули, съставени от фосфолипидни двуслойни слоеве и тяхната структура е подобна на тази на човешките клетъчни мембрани. Има хидрофилно ядро и хидрофобна мембрана. Тази структура му позволява да зарежда както хидрофилни вещества (в сърцевината), така и хидрофобни вещества (във фосфолипидния слой) едновременно.
2. Как да заредим кверцетин?
Кверцетинът е хидрофобна молекула, така че е капсулиран във фосфолипидния двоен слой на липозомите, точно както е вграден в клетъчната мембрана. Това трансформира кверцетина от неразтворимо кристално състояние в "камуфлажна" и "защитена" наночастица, която може да бъде стабилно диспергирана във водни разтвори.
Част трета: Основните разлики между кверцетин и липозомален кверцетин
|
Характеристика |
кверцетин |
Липозомен кверцетин |
|
Физическа форма |
Обикновено е под формата на прах, кристал или проста смес. |
Наномащаб |
|
Разтворимост и стабилност |
Слаба разтворимост във вода, нестабилен е в околната среда на храносмилателния тракт и лесно се разгражда. |
Водата има отлична диспергируемост и образува колоиден разтвор. Липозомната бариера предпазва кверцетина от увреждане от стомашната киселина, храносмилателните ензими и чревната среда. |
|
Механизъм на абсорбция |
Разчитайки на ограничено разтваряне и пасивна дифузия, ефективността е ниска |
Имитирайте пътя на усвояване на хранителните мазнини. Липозомите се сливат с чревната клетъчна мембрана или се абсорбират като цяло чрез ендоцитоза, заобикаляйки бавния и неефективен процес на пасивна дифузия. |
|
Бионаличност |
Ниска, с големи индивидуални различия и значително повлияна от храната |
Тя може да бъде значително подобрена (изследванията показват, че може да бъде увеличена няколко до десетки пъти). Той може да гарантира, че повече непокътнат и неметаболизиран кверцетин навлиза в кръвния поток. |
|
Първо преминаване на метаболизма |
Повечето от тях се превръщат в по-малко активни метаболити поради тежък чревен и чернодробен метаболизъм |
Избягвайте частично-първопреминаващия метаболизъм. Абсорбиран през лимфната система (М-клетъчна фагоцитоза или хиломикронен път), той навлиза директно в системното кръвообращение, като намалява ефекта на първо-преминаване в черния дроб. |
|
Насочване и използване на клетките |
Не{0}}специфично разпространение. |
Има пасивно насочване. Поради неговия наномащабен размер е по-вероятно да се агрегира в области с повишена съдова пропускливост като възпаление, инфекция или тумори (EPR ефект). Освен това, тъй като структурата му е подобна на тази на клетъчната мембрана, той се поема по-лесно от клетките и директно упражнява вътреклетъчни ефекти. |
Част четвърта: Задълбочен-анализ на всеобхватните предимства на липозомния кверцетин
Липозомната технология основно адресира присъщите недостатъци на обикновения кверцетин и нейните предимства са систематични и революционни:
1. Революционно подобряване на бионаличността
Това е най-основното предимство. Той работи в синергия чрез множество механизми:
(1)Ефект на разтваряне:Той трансформира неразтворимия кверцетин в "разтворимо" състояние, проправяйки пътя за усвояване.
(2)Защитна функция:Липозомите действат като "бронирани превозвачи", предпазвайки кверцетина от безопасно преминаване през силно киселинната среда на стомаха и сложните храносмилателни ензимни атаки в червата и го "ескортират" до мястото на абсорбция.
(3)Насърчаване на усвояването:Използване на пътя на абсорбция на липиди, който е по-ефективна и бърза „магистрала“ от дифузията на водо-разтворимите вещества.
2. Подобрете вътреклетъчното доставяне и насочване
Ролята на липозомите е далеч отвъд „влизане в кръвния поток“. Голямото сходство и съвместимост на неговата фосфолипидна структура с клетъчната мембрана му позволява по-лесно да се слее с клетъчната мембрана или директно да достави кверцетин във вътрешността на клетката чрез ендоцитоза. Това означава, че по-високи концентрации на активен кверцетин могат да достигнат субклетъчните места, където действа (като митохондриите и ядрото), като по този начин по-ефективно регулират клетъчните функции, елиминират свободните радикали в клетките и инхибират възпалителните сигнални пътища. Този вид прецизна доставка на „клетъчно-ниво“ е нещо, което обикновеният кверцетин не може да постигне.
3. Подобряване на фармакокинетичния профил
(1) По-бързо начало: Течната лекарствена форма и ефективният механизъм на абсорбция могат да доведат до по-бързо време за пикова концентрация на лекарството в кръвта (Tmax).
(2) По-дълготраен-ефект: Липозомите могат да действат като малък „резервоар“ в кръвния поток, бавно освобождавайки кверцетин, което може да удължи продължителността на действието му и да постигне по-стабилен ефект.
4. Подобряване на безопасността и толерантността
(1) Високите дози обикновен кверцетин на прах могат да причинят дразнене на стомашно-чревния тракт (като гадене и дискомфорт).
(2) След като бъде капсулиран от липозоми, кверцетинът вече не влиза в пряк контакт със стомашната лигавица, което значително намалява стомашно-чревното дразнене и повишава толерантността към употребата на високи-дози.
Xi'an Season Biotechnology доставя кверцетин и липозомален кверцетин, ако търсите висококачествен кверцетин и липозомален кверцетин на прах, моля, не се колебайте да се свържете с нас сега.
Данни за контакт:
Тиан
Имейл:sales08@xaseason.com
Телефон/Whatsapp/Wechat: +86 18710430618